Artemisinin u prahu

Što je artemisinin u prahu?

Artemisinin u prahuje bezbojni igličasti kristal seskviterpen laktona s peroksidnim skupinama ekstrahiranim iz stabljika i lišća složene cvatne biljke Artemisia annua, koju je otkrio kineski farmakolog Tu Youyou 1971. Artemisinin je bezbojni igličasti kristal s talištem { {3}} stupanj. Lako je topljiv u kloroformu, acetonu, etil acetatu i benzenu, topiv u etanolu i eteru, slabo topljiv u hladnom petrolej eteru i gotovo netopljiv u vodi. Zbog svoje posebne peroksi skupine, termički je nestabilan i lako se razgrađuje vlagom, toplinom i redukcijskim tvarima.

Artemizinin je organski spoj molekulske formule C15H22O5 i molekulske mase 282,34. To je nova vrsta seskviterpenskog laktona s peroksi vezom i delta-laktonskim prstenom, te 1,2,4-trioksanskom strukturnom jedinicom koja uključuje peroksid, što je vrlo rijetko u prirodi. Da, sadrži 7 kiralnih centara u njegova molekula. Njegov biogeni odnos pripada amorfanskom tipu, koji je karakteriziran cis-vezom A i B prstenova, trans odnosom između izopropilne skupine i vodika mosta, a ugljikov okvir prstena A u artemisininu prekinut je atom kisika.

IR spektar (KBr) ima šesteročlani prsten laktona (1745 cm) i peroksidne skupine (831, 881, 1115 cm-1). Nema dvostruke veze, nema UV apsorpcije. Masena spektrometrija visoke rezolucije (m/e282.1472M+) i elementarna analiza (C63.72%, 7.86%).

Kristalografski parametri: prostorna skupina, parametri jedinične ćelije a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Gustoća: eksperimentalna d0=1.30g/cm3, računska d0=1.294g/cm3, broj molekula u jediničnoj ćeliji Z=4.

 

 

COA

Artikal	Specifikacija	Proizlaziti	metoda
Osnovne informacije o proizvodu
Rod i vrsta	Artemisia annua L.	U skladu	/
Dio Postrojenja	Biljka	U skladu	/
Zemlja podrijetla	Kina	U skladu	/
Marker spojevi
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptički podaci
Izgled	Kristal	U skladu	/
Boja	Bijela	U skladu	/
Miris	Karakteristično	U skladu	/
Ukus	Karakteristično	U skladu	/
Procesni podaci
Metoda obrade	Izvlačenje	U skladu	/
Fizičke karakteristike
Veličina čestica (80 mesh)	98.0%prolaz 80 mesh	U skladu	GB/T 5507-2008
Gubitak sušenjem	<5.0%	0.2%	5g/105 stupnjeva/2 sata
Sadržaj pepela	<5.0%	0.3%	2g/525 stupnjeva/3 sata
Teški metali
Ukupni teški metali	<10 ppm	U skladu	USP<231>, metoda II
Kao	<1.0 ppm	U skladu	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	U skladu	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	U skladu	AOAC 971.21, 18
CD	<0.5 ppm	U skladu	AOAC 971.21, 18
Ostaci pesticida
666	<0.2ppm	U skladu	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	U skladu	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologija
Ukupni broj ploča	<1,000cfu/g	U skladu	AOAC 990.12, 18
Ukupni kvasac i plijesan	<100cfu/g	U skladu	FDA (BAM) Poglavlje 18, 8. izdanje.
E. Coli	Negativan	Negativan	AOAC 997.11, 18
Salmonela	Negativan	Negativan	FDA (BAM) Poglavlje 5, 8. izdanje.

 

Proizvodni proces:

Kemijska svojstva

1. Reakcija peroksi skupine

Reakcija između artemisinina i trifenilfosfina može dokazati da prah artemisinina sadrži jedan ekvivalent peroksi skupine. Metoda je da se artemisinin refluksira s dušikom u otopini trifenilfosfina i ksilena, nakon čega slijedi miješanje s formaldehidom i vodom, te ispiranje vodom. Organski sloj je pomiješan s vodenim slojem i kiselom otopinom. Nakon dodavanja lužine, ekstrahira se s dietil eterom bez peroksida, osuši preko bezvodnog natrijevog sulfata i dietil eter se ukloni. Izmjerena je težina trifenilfosfora. Artemisinin je sličan.

 

2. Reakcija boja

Reakcija boja je jednostavna i izvediva metoda identifikacijeArtemisinin u prahu, a postoji mnogo izvješća, uglavnom uključujući sljedeće:

(1) Reakcija kondenzacije p-dimetilaminobenzaldehida: uzmite oko 10 mg eksperimentalnog proizvoda artemisinina, dodajte 2 mL etanola da se otopi, dodajte 1 mL reagensa p-dimetilaminobenzaldehida i zagrijte ga na vodenoj kupelji, otopina je plavo-ljubičaste reakcije.

(2) Reakcija željeznog hidroksamata: uzorak isti kao (1), otopiti u 1 mL metanola, dodati 4 do 5 kapi φ=7% otopine metanola hidroksilamin hidroklorida, zagrijati do vrenja na vodenoj kupelji i dodati razrijedite klorovodičnu kiselinu nakon hlađenja da se podesi na kiselu, zatim dodajte φ=1% FeCl3, 1 do 2 kapi otopina etanola, otopina je ljubičastocrvene reakcije.

(3) Reakcija 2,4-dinitrofenilhidrazina: uzorkujte isto kao (1), otopite u 1 mL kloroforma, nakapajte ga na filter papir, poprskajte testnom otopinom 2,4-dinitrohidrazina i osušite u pećnici na 80 stupnjeva. Nakon 10 minuta pojavile su se žute mrlje.

(4) Alkalna reakcija m-dinitrobenzena: uzorkujte isto kao (1), otopite u 2 mL etanola, dodajte nekoliko kapi φ=2% otopine etanola m-dinitrobenzena i zasićene otopine KOH etanola i zagrijte vodenoj kupelji, otopina je pocrvenjela.

 

3.Reakcija hidrogenolize

Artemisinin je katalitički hidrogeniran u metanolnoj otopini koja je sadržavala paladij-kalcijev karbonat pri normalnoj temperaturi i tlaku, a peroksid je reduciran do spoja III (III na slici 1). Tijekom ovog reakcijskog procesa, početna dobivena reakcija je uljasta tvar. Otopi li se u n-heksanu s malom količinom acetona, potrebno ga je staviti da 4-5d postane kristal spoja III, a u diazometanu se dobiva metil esterifikacija metil estera spoja IV.

 

4. Reakcija redukcije

Artemisinin je otopljen u metanolu i kruti natrijev borohidrid je polako dodan uz miješanje u ledenoj kupelji (0-5 stupanj), a miješanje je nastavljeno pola sata nakon dodavanja. Reakcijska otopina je neutralizirana ledenom octenom kiselinom, a otapalo je uklonjeno pod sniženim tlakom kako bi se dobio sirovi kristalni produkt spoja V (V na slici 1), koji je poluacetalni spoj dobiven redukcijom artemisinina s natrijevim borohidridom. Ako se paladij-kalcijev karbonat koristi za katalitičku hidrogenaciju pri normalnoj temperaturi i tlaku, kisik će se izgubiti da bi se dobili epoksi spojevi.

 

5. Reagirajte s bazom

Ekstrakt slatkog pelinaArtemisinin u prahuse otapa u metanolu, a kalijev karbonat se otapa u vodi. Otopina kalijevog karbonata polako se dodaje u metanolnu otopinu artemisinina uz miješanje kako bi se jednolično izmiješala u bistru otopinu. , ekstrahiran dva puta s eterom, eterski sloj je ispran dva puta s malom količinom vode, vodeni sloj je zakiseljen do pH=2 s φ=10% klorovodičnom kiselinom, a zatim ekstrahiran tri puta s eterom. Eterski sloj je ispran vodom do neutralne, sušen iznad bezvodnog natrijevog sulfata 2 do 3 sata, eterski sloj je vakuumiran do suhog, dobiveni ostatak je stavljen u hladnjak da prođe kroz tekućinu, i istaložena je polukrutina . Za spoj VI (VI na slici 1), on se jednom filtrira i rekristalizira kako bi se dobili pročišćeniji kristali.

 

6. Reagirati s kiselinom

Dodajte artemisinin u smjesu koncentrirane ledene octene kiseline H2SO4 i dobro protresite da se otopi, te ostavite na 25 stupnjeva 16-17 sati. Otopina je svijetlo smeđe-žuta i blago fluorescentna. Ulijte reakcijsku otopinu u jednaki volumen ledene vode, dobro promiješajte i upotrijebite kloroformski ekstrakt 3 puta, isperite sloj kloroforma vodom do neutralne reakcije, osušite bezvodnim natrijevim sulfatom, uklonite organsko otapalo pod sniženim tlakom kako biste dobili sirove kristale, rekristalizirajte dva puta da se dobiju ljuskasti kristali spoja VII (VII na slici 1), talište 144-146 stupanj, (C=.2.1 kloroform).

 

Funkcija

1.Protiv malarije

Artemisinin u prahuje najpopularniji lijek protiv malarije nakon pirimetamina, klorokina i primakina, posebno za cerebralnu malariju i malariju protiv klorokina, artemisinin ima karakteristike brzog učinka i niske toksičnosti. Njegov mehanizam protiv malarije uglavnom je posljedica aktivacije artemisinina za stvaranje slobodnih radikala u procesu liječenja malarije. Pri oštećenju mitohondriji bubre, unutarnja i vanjska membrana otpadaju, čime dolazi do oštećenja stanične strukture i funkcije plazmodija, a u određenoj mjeri je zahvaćen i kromatin u jezgri. Artemisinin također može značajno smanjiti unos izoleucina od strane parazita malarije, čime se inhibira sinteza proteina u parazitu.

Učinak artemisinina protiv malarije povezan je s različitim tlakovima kisika. Što je veći tlak kisika, niža je poluučinkovita koncentracija artemisinina na Plasmodium falciparum uzgojenom in vitro. Reaktivne vrste kisika ne samo da mogu izravno uništiti parazita malarije, već također mogu oštetiti crvena krvna zrnca, uzrokujući smrt parazita. Artemisia annua ne samo da ima dobar ubijajući učinak na Plasmodium, već također ima određeni inhibitorni učinak na druge parazite. Ranih 1980-ih, preliminarna studija istraživača otkrila je da artemisinin ima učinak protiv shistosomijaze. Studija je potvrdila da može ubiti shistosomijazu u stadiju ličinke tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijekova artemisinina. Klinički je potvrđeno da artemisinin i njegovi derivati ​​nisu otkrili osobito očite nuspojave tijekom liječenja malarije.

 

2. Liječenje plućne hipertenzije

Plućna arterijska hipertenzija (PAH) je patofiziološko stanje karakterizirano remodeliranjem plućne arterije i povišenim plućnim arterijskim tlakom do određene granice, što može biti komplikacija ili sindrom. Artemisinin za liječenje plućne arterijske hipertenzije: Smanjuje plućni arterijski tlak u bolesnika s PAH-om širenjem krvnih žila, poboljšavajući simptome. Zaiman i sur. otkrili da artemisinin ima protuupalne učinke, a artemisinin i njegove jezgrene tvari imaju inhibitorne učinke na različite upalne čimbenike, a također mogu inhibirati proizvodnju dušikovog oksida pomoću upalnih medijatora; artemisinin ima imunomodulatorne učinke; Feng Yibo i sur. Eksperimentalnim istraživanjima utvrđeno je da artemisinin može inhibirati proliferaciju vaskularnih endotelnih stanica i glatkih mišićnih stanica krvnih žila, što ima važnu ulogu u liječenju PAH-a; artemisinin može inhibirati aktivnost matričnih metaloproteinaza, čime inhibira plućno vaskularno remodeliranje; Artemisinin može inhibirati ekspresiju citokina povezanih s PAH-om i dodatno pojačati učinak artemisinina na remodeliranje krvnih žila.

 

3. Imunomodulatorno

Studije su otkrile da doza artemisinina i njegovih derivata može bolje inhibirati mitogen T limfocita bez izazivanja citotoksičnosti, čime se inducira proliferacija limfocita slezene kod miševa. Ovaj nalaz ima dobru referentnu vrijednost za liječenje autoimunih bolesti posredovanih T limfocitima. Artemisia Ocat ima učinak jačanja nespecifičnog imuniteta i može povećati ukupnu aktivnost komplementa mišjeg seruma. Dihidroartemizinin ima izravan inhibitorni učinak na proliferaciju B limfocita, čime se smanjuje izlučivanje autoantitijela od strane B limfocita, smanjuje humoralni imunološki odgovor, te ima određeni inhibicijski učinak na humoralni imunitet, smanjujući stvaranje imunoloških kompleksa.

 

4.Protugljivično

Antifungalni učinak odartemisinin u prahutakođer čini da artemisinin pokazuje određeno antibakterijsko djelovanje. Istraživanja su potvrdila da prašak troske i vodeni dekokt artemisinina imaju jake antibakterijske učinke na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis i bacile difterije. Također ima određeni antibakterijski učinak.

 

5. Anti-dijabetik

Dana 1. prosinca 2016., studija objavljena online u američkom časopisu Cell ("Cell") sugerira da bi lijek mogao spasiti i dijabetičare. Znanstvenici iz CeMM istraživačkog centra za molekularnu medicinu Austrijske akademije znanosti i drugih institucija otkrili su da artemisinin može "transformirati" stanice koje proizvode glukagon u stanice koje proizvode inzulin. Artemisinin se veže za protein koji se zove gefirin. Gefirin aktivira GABA receptore, glavni prekidač u staničnoj signalizaciji. Potom se mijenjaju bezbrojne biokemijske reakcije koje dovode do proizvodnje inzulina. Drugo istraživanje pokazalo je da je u mišjem modelu injekcija GABA također dovela do pretvorbe stanica u stanicu, što sugerira da obje tvari ciljaju isti mehanizam. Ali dugoročni učinci artemisinina zahtijevaju daljnja ispitivanja. [15]

 

6.Ostale aplikacije

Ekstrakt Artemisia Annua također se klinički koristi u kombinaciji s Cordyceps sinensis, koji može spriječiti ponovnu pojavu lupus nefritisa i postići učinak zaštite bubrega. Njegov antifibrozni učinak može značajno smanjiti stupanj fibroze u plućnom tkivu, te ima dobre praktične izglede za prevenciju i liječenje ožiljaka.

Osim toga,Artemisinin u prahutakođer može uništiti membransku strukturu Pneumocystis carinii, uzrokujući vakuole u citoplazmi i ciste trofozoita, oticanje mitohondrija, rupturu nuklearne membrane, oticanje endoplazmatskog retikuluma, rastvaranje i uništavanje intracističnog tijela i druge ultrastrukturne promjene, čime se odupire pneumoniji koju izaziva Pneumocystis carinii. Lijekovi artemisinina imaju visoku selektivnu toksičnost za embrije, a niske doze mogu uzrokovati smrt embrija i dovesti do pobačaja, te se mogu razviti kao lijekovi za umjetni pobačaj.

 

Tvornica i tim:

 

Certifikacija

 

Paket i otprema

Popularni tagovi: artemisinin prah, Kina artemisinin prah proizvođači, dobavljači, tvornica